2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR

Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136255
    Camizestrant Inhibitor 98.04%
    Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
    Camizestrant
  • HY-12870
    AZD9496 Antagonist 99.40%
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
    AZD9496
  • HY-10426
    XCT790 Antagonist 99.54%
    XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
    XCT790
  • HY-12452
    DPN Agonist 99.66%
    DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC50 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。
    DPN
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride Inhibitor 99.72%
    Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
    Elacestrant dihydrochloride
  • HY-N0250
    Saikosaponin D

    柴胡皂苷D

    		Activator 98.76%
    Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。
    Saikosaponin D
  • HY-N0377
    Liquiritigenin

    甘草素

    		Agonist 99.49%
    Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。
    Liquiritigenin
  • HY-A0031
    Bazedoxifene

    巴多昔芬

    		Modulator 98.70%
    Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene
  • HY-14589
    Chrysin

    白杨素

    		Inhibitor 99.55%
    Chrysin 是一种雌激素阻断剂。
    Chrysin
  • HY-109176
    Giredestrant Antagonist 99.52%
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
    Giredestrant
  • HY-103447
    Zearalenone

    玉米烯酮

    		Activator 98.50%
    Zearalenone 是一种真菌毒素，主要有食物和饲料中的Fusarium产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性，急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
    Zearalenone
  • HY-111226
    GSK5182 Inhibitor 99.85%
    GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
    GSK5182
  • HY-16950A
    (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen

    (E/Z)-4-羟基他莫昔芬

    		Modulator 99.60%
    (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。
    (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate

    醋酸巴多昔芬

    		Modulator 99.98%
    Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene acetate
  • HY-15483
    DY131 Agonist 99.88%
    DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
    DY131
  • HY-B0216
    Ethinylestradiol

    炔雌醇

    		Agonist 99.91%
    Ethinylestradiol (Ethynyl estradiol) 是一种具有口服活性甾体雌激素。Ethinylestradiol 广泛用于更年期症状、妇科疾病和某些激素敏感性癌症的研究。
    Ethinylestradiol
  • HY-113293B
    Estrone sulfate sodium 99.84%
    Estrone sulfate 是一种无生物活性的雌激素形式，是一种主要的循环血浆雌激素，通过类固醇硫酸酯酶 (STS) 转化为生物活性雌激素雌酮。Estrone sulfate 可用于乳腺癌的研究。
    Estrone sulfate sodium
  • HY-128600
    ERD-308 Inhibitor 99.17%
    ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
    ERD-308
  • HY-14598
    Diethylstilbestrol

    己烯雌酚

    		Agonist 98.54%
    Diethylstilbestrol (Stilbestrol) 是非甾体雌性激素，有口服活性，可作用于更年期和绝经后的紊乱。Diethylstilbestrol 可诱导 DNA 氧化及精原干细胞凋亡。Diethylstilbestrol 可诱导胸腺细胞自噬。Diethylstilbestrol 是一种11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (HSD11B2)抑制剂。
    Diethylstilbestrol
  • HY-N0595
    Genistin

    染料木苷

    		Modulator 98.05%
    Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种有效的抗脂肪生成剂。Genistin通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
    Genistin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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